阿法替尼(Afatinib),吉泰瑞(Giotrif、Gilotrif),2992

基因突变靶点:EGFR

适应症:阿法替尼 |afatinib| 2992(Gilotrif®)是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。

  阿法替尼(Afatinib),吉泰瑞(Giotrif、Gilotrif),2992,马来酸阿法替尼片,妥复克

  1、什么是阿法替尼

  通用名:阿法替尼、马来酸阿法替尼片、妥复克

  英文通用名:Afatinib

  商品名:吉泰瑞、马来酸阿法替尼片、妥复克、2992

  英文商品名:Giotrif、Gilotrif

  阿法替尼是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪阿法替尼(afatinib)是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。阿法替尼为不可逆转的ErbB家族阻断剂,能抑制信息传导,从而阻隔与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。

  2、哪些患者适用

  通常使用在有转移的非小细胞肺癌患者的一线治疗:

  1)具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)

  2)含铂类化疗期间或化疗后疾病进展的转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。

  3、用法用量:

  开始治疗前,须选择一个经过良好验证、完善的检测方法,来评估患者EGFR基因突变状态,以避免假阴性或假阳性结果。

  本品的推荐剂量为40mg,每日一次。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。

  本品不应与食物同服。在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用,高脂肪餐相对于空腹条件下有效利用率降低40%左右。口服给药后浓度达最高峰值时间2-5小时。如服用抗腹泻药物或皮肤反应严重需要遵循医嘱适当减量调整。

  肾功能障碍者可以按30毫克服用,每日一次。

  4、不良反应

  不良反应(ADRs)的种类一般均与阿法替尼作用机制即对EGFR的抑制相关。最常见的不良反应为腹泻和皮肤相关不良事件,以及口腔炎和甲沟炎。总体而言,降低剂量可使常见不良反应的发生率降低。

  常见的不良反应有腹泻、大疱和剥脱性皮肤疾病、间质性肺病、肝脏毒性、角膜炎等。

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