吉非替尼(Gefitinib),易瑞沙(Iressa)

基因突变靶点:RGFR

适应症:易瑞沙(吉非替尼片),适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。

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  一、易瑞沙是什么药

  易瑞沙的主要成分是吉非替尼,是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,抑制肿瘤细胞的生长,增加肿瘤细胞衍生系的凋亡。可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性,是针对肿瘤进行全身性靶向治疗的小分子靶向药物。

  二、哪些肺癌患者适合用易瑞沙治疗

  1、前期化疗失败的患者

  对于中晚期有播散的肺癌患者联合化疗可增加生存率、缓解症状以及提高生活质量,目前一线化疗推荐治疗方案为含铂两药联合化疗,如紫杉醇+卡铂、多西紫杉醇+顺铂或长春瑞宾+顺铂,吉西他滨+顺钻等。但化疗平均生存期为9〜10个月,几乎大部分肺癌患者都会在不同时长内遇到化疗失败的情况。这时可以选择分子靶向治疗,如易瑞沙。

  2、无法接受化疗的患者

  应用化学药物进行化疗时,除了破坏肿瘤细胞的同时还会导致一部分正常细胞受损。对于患者行为状态评分>2分[0分(无症状)、1分(有症状,完全能走动)、 2 分( <50%的时间卧床)、3 分( >50%时间卧床)和4分 (卧床不起)],其他主要器官功能状态也不好的情况下,则不能进行化疗,否则患者的体力、免疫力进一步恶化,自身体力耗尽,此时,化疗对于患者是无法受益的。而这类患者进行分子靶向治疗则是受益的,因为靶向药可以‘捕获’有特定靶点的肿瘤细胞,不会对正常细胞产生影响。

  3、非小细胞肺癌EGFR基因突变检测阳性的患者

  易瑞沙属于分子靶向治疗,对应的靶点是肿瘤细胞有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21的L858R基因突变。对于晚期患者检测到这种基因突变时,即可以首选易瑞沙进行治疗。

  三、易瑞沙怎么吃

  本品的推荐剂量为250mg(1片),一日1次,口服,空腹或与食物同服。如果漏服本品一次,应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时,则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量(禁忌:一次服用两倍剂量)。

  当不能整个片剂给药时,例如患者只能吞咽液体,可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)无需压碎,搅拌至完全分散(约需15分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下洗液。也可通过鼻胃管给予该药液。

  剂量调整:当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时,可通过短期暂停治疗(最多14天)解决,随后恢复每天250mg的剂量。

  目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料,故不推荐使用。

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