耐昔妥珠单抗(Necitumumab),Portrazza

基因突变靶点:ALK

适应症:用于治疗某种类型的非小细胞肺癌。Necitumumab通常与其他癌症药物联合使用。

  Necitumumab(耐昔妥珠单抗),Portrazza

  【药品简介和机理】

  (1)Necitumumab是一种重组人源性lgG1单克隆抗体,与人表皮生长因子受体(EGFR)结合,从而阻断EGFR与其配体的结合。EGFR的表达和激活与肿瘤进展、血管生成的诱导和凋亡的抑制作用相关。

  (2)体外试验中, Necitumumab可诱导EGFR内化和降解,并引发在EGFR-表达细胞中发生抗体-依赖性细胞细胞毒性(ADCC)作用。在体内研究,使用人类肿瘤异种移植模型,包括非小细胞肺癌模型,发现与单独接受吉西他滨和顺铂处理比较,给予小鼠Necitumumab能增加吉西他滨和顺铂联用的抗肿瘤活性。

  【靶点】

  针对Her1 (EGFR, ErbB1)靶点。

  【适应症】

  (1)与吉西他滨和顺铂联合,用于转移性鳞状非小细胞肺癌患者的一线治疗。

  (2)使用限制:PORTRAZZA不适用于非鳞状非小细胞肺癌的治疗。

  【推荐用法用量】

  (1)Necitumumab的推荐剂量是800 mg(绝对剂量);

  (2) 每3周1疗程,在第1和8天静脉输注60分钟以上;在吉西他滨及顺铂前用药。

  【不良反应】

  (1)最常见不良反应(发生率≥30%)皮疹和低镁血症。

  (2)3%患者在Portrazza与吉西他滨和顺铂联用时,出现心肺骤停和/或猝死。

  用药时及用药期间应密切监测患者的电解质水平,包括血清镁离子,钾离子和钙离子,纠正电解质平衡紊乱;83%患者在Portrazza与吉西他滨和顺铂联用时出现低镁血症,20%病例中较为严重,每次用药之前应监测患者是否有低镁血症、低钙血症和低钾血症,治疗结束后至少8周内都应监测患者电解质情况,若出现3-4级电解质异常时应中断用药,并适当进行电解质补充治疗。

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